Рисполепт Конста 50мг (название в Турции Риспердал Конста :: Risperdal Consta 50mg) сусп. для в/м введ. №1
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Риспердал Конста — пролонгированная инъекционная форма рисперидона, предназначенная для поддерживающего лечения психотических расстройств у взрослых пациентов, когда требуется длительное и предсказуемое антипсихотическое действие.
Механизм действия
Рисперидон относится к атипичным антипсихотикам. Его терапевтический эффект связан прежде всего с влиянием на две нейромедиаторные системы — дофаминовую и серотониновую. Препарат блокирует D2-рецепторы дофамина и 5-HT2-рецепторы серотонина, тем самым снижая избыточную активность нервных цепей, которые участвуют в формировании психотической симптоматики.
Дофаминовый компонент особенно важен при так называемых продуктивных симптомах: галлюцинациях, бредовых убеждениях, выраженной настороженности, ощущении угрозы без объективной причины. Серотониновое действие помогает сбалансировать общий нейрохимический ответ и отличает рисперидон от более старых антипсихотиков, хотя полностью не исключает риск двигательных побочных явлений.
Особенность формы Конста заключается не только в составе, но и в лекарственной кинетике. После внутримышечной инъекции рисперидон не поступает в кровь одномоментно. Он заключен в микросферы, из которых высвобождается постепенно. Основное высвобождение начинается не сразу, а примерно через 3 недели после первой инъекции; затем действие поддерживается при регулярном введении каждые 2 недели.
Как правильно принимать
Лекарство вводят только глубоко внутримышечно — в дельтовидную мышцу плеча или в ягодичную мышцу. Введение проводится один раз каждые 2 недели, с чередованием сторон инъекции.
При начале терапии обычно требуется временное продолжение таблетированного рисперидона или другого антипсихотика.
Коррекция дозы требует времени. Повышать дозировку рекомендуется не чаще одного раза в 4 недели, а клиническую оценку после перехода на более высокую дозу проводят не немедленно, а спустя несколько недель.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Препарат противопоказан при аллергии на любой компонент состава.
Особенно осторожно раствор применяют у пожилых людей, пациентов с деменцией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма, склонностью к падению артериального давления, судорожными приступами в анамнезе, болезнью Паркинсона, обезвоживанием, сахарным диабетом, ожирением или метаболическим синдромом. У таких пациентов антипсихотическая терапия требует более плотного наблюдения.
При нарушении функции почек или печени дозу подбирают индивидуально. У пациентов с такими состояниями может изменяться выведение активных веществ или повышаться чувствительность к препарату, поэтому переход на пролонгированную форму обычно требует предварительной оценки переносимости перорального рисперидона и более осторожной схемы лечения.
На фоне терапии необходимо контролировать возможные метаболические изменения: прибавку массы тела, повышение глюкозы крови, нарушения липидного профиля. Также важно сообщать врачу о выраженной сонливости, головокружении, мышечной скованности, непроизвольных движениях, треморе, ощущении внутреннего беспокойства, нарушениях менструального цикла, снижении либидо, увеличении молочных желез или выделениях из них.
При каких симптомах и болезнях применяют?
ШизофренияИнструкция по применению Рисполепт Конста 50мг (название в Турции Риспердал Конста :: Risperdal Consta 50mg) сусп. для в/м введ. №1
Форма выпуска и упаковка
Risperdal Consta выпускается в виде инъекционной пролонгированной формы, созданной для введения глубоко в мышцу.
В упаковке содержится комплект для приготовления суспензии перед введением. Обычно он включает флакон с порошком/микросферами рисперидона, растворитель и элементы для набора и инъекционного введения.
Состав
Активное вещество: рисперидон в форме микросфер для пролонгированного высвобождения.
Полимерная матрица микросфер: 7525 DLJN1-полимер — поли(D,L-лактид-ко-гликолид), известный как PLGA.
Остальные составляющие: полисорбат-20, кармеллоза натрия приблизительно 40 мПа·с, дигидрат динатрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Фармакодинамика и принцип действия
Рисперидон — антипсихотический препарат второго поколения. Его фармакологический профиль связан с блокадой нескольких типов рецепторов в центральной нервной системе, прежде всего дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-HT2A-рецепторов. Через это действие препарат помогает уменьшать проявления психоза: галлюцинации, бредовые убеждения, выраженную подозрительность, дезорганизацию мышления, психомоторное возбуждение и поведенческую нестабильность.
Важная особенность рисперидона — сочетание антипсихотического действия с влиянием на эмоционально-поведенческие симптомы. Он не «выключает» психику и не является средством для мгновенного седативного эффекта. Его задача при длительном применении — поддерживать стабильную блокаду рецепторных систем, участвующих в развитии психотической симптоматики.
Фармакокинетические характеристики
После внутримышечного введения концентрация действующего вещества формируется не сразу. Для этой формы характерна отсроченная фармакокинетика: препарат сначала находится внутри полимерных микросфер, затем по мере разрушения матрицы постепенно поступает в системный кровоток.
Рисперидон метаболизируется с образованием 9-гидроксирисперидона. Этот метаболит фармакологически активен, поэтому при оценке действия учитывают так называемую активную антипсихотическую фракцию: рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон. Метаболизм связан преимущественно с CYP2D6, также значение имеет CYP3A4 и транспорт P-гликопротеина.
Показания к применению
| Клиническая ситуация | Какую задачу решает назначение |
| Шизофрения у взрослых | Поддерживающее лечение после стабилизации состояния, когда требуется длительное антипсихотическое действие. |
| Трудности с ежедневным приемом таблеток | Инъекционная депо-форма позволяет проводить лечение под медицинским наблюдением и снижает риск пропусков доз. |
| Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве I типа | Может применяться как монотерапия или совместно с нормотимиками, если это предусмотрено решением врача. |
Противопоказания
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственной формы.
Risperdal Consta не предназначен для детей и подростков младше 18 лет, поскольку для этой возрастной группы недостаточно данных по безопасности и эффективности пролонгированной формы.
Особая осторожность нужна при заболеваниях сердца, нарушениях ритма, удлинении интервала QT, перенесенном инсульте, деменции, болезни Паркинсона, судорожных приступах, сахарном диабете, ожирении, нарушениях липидного обмена, снижении лейкоцитов в анамнезе, печеночной или почечной недостаточности, гиперпролактинемии, пролактин-зависимых опухолях и повышенном риске тромбозов.
Побочные эффекты
| Система/область | Возможные проявления |
| Нервная система | Сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность, тремор, мышечная скованность, акатизия, нарушения координации. |
| Двигательная сфера | Экстрапирамидные реакции: дрожание, скованность, замедление движений, беспокойство в ногах, непроизвольные движения. |
| Психическое состояние | Бессонница, тревожность, раздражительность, эмоциональное уплощение, реже — усиление спутанности или возбуждения. |
| Обмен веществ | Увеличение массы тела, повышение аппетита, изменения уровня глюкозы и липидов крови. |
| Эндокринная система | Повышение пролактина: нарушения менструального цикла, галакторея, снижение либидо, эректильная дисфункция, болезненность молочных желез. |
| Сердечно-сосудистая система | Ортостатическая гипотензия, сердцебиение, изменения ЭКГ, редко — нарушения ритма. |
| Пищеварительная система | Тошнота, запор, сухость во рту, дискомфорт в животе, изменение аппетита. |
| Место инъекции | Боль, уплотнение, покраснение, отек, зуд, локальное раздражение. |
| Редкие серьезные реакции | Злокачественный нейролептический синдром, судороги, тяжелая аллергическая реакция, выраженные нарушения крови, тяжелая гипергликемия. |
Сочетанное применение с другими средствами
| Лекарства или группы | Возможное значение |
| Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин | Могут ускорять метаболизм и снижать концентрацию активной фракции рисперидона; иногда требуется пересмотр схемы. |
| Флуоксетин, пароксетин, хинидин | Способны повышать уровень рисперидона за счет влияния на CYP2D6 и увеличивать риск побочных эффектов. |
| Итраконазол, кетоконазол, некоторые макролиды и противовирусные средства | Могут изменять концентрации рисперидона через CYP3A4/P-гликопротеин. |
| Лекарства, удлиняющие QT | Повышают риск нарушений сердечного ритма, особенно при электролитных нарушениях или сердечной патологии. |
| Антигипертензивные препараты | Возможна более выраженная слабость, головокружение и падение давления при вставании. |
| Леводопа и дофаминергические средства | Антипсихотический механизм рисперидона может ослаблять их противопаркинсоническое действие. |
| Бензодиазепины, снотворные, опиоиды, седативные антигистаминные препараты | Усиление сонливости, замедления реакции, риска падений и угнетения внимания. |
| Диуретики, особенно у пожилых пациентов с деменцией | Требуется повышенная осторожность из-за риска обезвоживания, электролитных сдвигов и неблагоприятных исходов. |
| Противодиабетические средства | Может понадобиться более частый контроль глюкозы, поскольку антипсихотики способны влиять на углеводный обмен. |
Алкоголь во время лечения нежелателен. Он усиливает влияние препарата на центральную нервную систему: сонливость, головокружение, заторможенность, нарушение координации, снижение критичности и замедление реакции. На фоне дозы 50 мг такие эффекты могут быть особенно значимыми, если пациент недавно перешел на более высокую дозу или получает дополнительные седативные препараты.
Еще один риск — ухудшение течения психического расстройства. Этанол может нарушать сон, усиливать тревогу, провоцировать импульсивное поведение, снижать приверженность лечению и затруднять врачу оценку эффективности антипсихотической терапии.
Наиболее безопасная тактика — отказаться от употребления спиртного.
Способ применения и дозы
Лекарство вводят только глубоко внутримышечно.
Обычная кратность введения — 1 раз каждые 2 недели. Для большинства пациентов терапию начинают не с 50 мг, а с меньшей дозы. Официальные материалы указывают стандартную начальную дозу 25 мг каждые 2 недели; часть пациентов, недостаточно отвечающих на 25 мг, может нуждаться в 37,5 мг или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг каждые 2 недели.
После первой инъекции необходимо продолжать пероральный рисперидон или другой антипсихотик примерно 3 недели, пока не начнется основное высвобождение рисперидона из места инъекции.
Повышать дозу чаще чем раз в 4 недели не рекомендуется, а клинический результат после изменения дозировки оценивают с задержкой: эффект новой дозы не следует ожидать раньше чем через несколько недель после ее введения.
Передозировка
Данные не представлены.
Применение у беременных и кормящих женщин
При беременности Risperdal Consta может применяться только тогда, когда врач считает продолжение антипсихотической терапии клинически необходимым. Решение принимают индивидуально: учитывают тяжесть заболевания, риск рецидива при отмене, эффективность предыдущего лечения, срок беременности и возможные риски для плода.
Рисперидон и активный метаболит могут проникать в грудное молоко. При лактации врач оценивает, что важнее в конкретной ситуации: продолжение грудного вскармливания или необходимость терапии препаратом.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Risperdal Consta 50 мг может снижать концентрацию внимания, вызывать сонливость, головокружение, замедлять психомоторные реакции и нарушать координацию. Эти эффекты особенно важны в начале лечения, после увеличения дозы, при недосыпании, употреблении алкоголя или совместном приеме седативных средств.
До оценки индивидуальной переносимости нельзя управлять автомобилем, работать с механизмами, выполнять высотные работы или заниматься деятельностью, где внезапное замедление реакции может привести к травме.
Особые указания
Во время терапии могут потребоваться контроль массы тела, артериального давления, глюкозы крови, липидного профиля, признаков повышения пролактина, двигательных нарушений, сонливости, ЭКГ при сердечных факторах риска и общего анализа крови при соответствующих показаниях.
Пациенту важно сообщать врачу о новых непроизвольных движениях, выраженной скованности, повышении температуры, сильной слабости, резком наборе веса, усилении жажды, частом мочеиспускании, нарушениях менструального цикла, выделениях из молочных желез, снижении либидо, обмороках, сердцебиении или признаках тромбоза.
Из-за пролонгированного высвобождения любые изменения схемы должны быть рассчитаны врачом заранее.
Условия продажи
Risperdal Constaотносится к рецептурным антипсихотическим препаратам.
Рекомендации по хранению
Препарат следует хранить в соответствии с инструкцией производителя, обычно при температуре 2–8 °C, в защищенном от света месте и вне доступа детей. Замораживание недопустимо.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 255-13-78
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
