Рисполепт Конста 37,5мг (название в Турции Риспердал Конста :: Risperdal Consta 37,5mg) сусп. для в/м введ. №1
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Риспердал Конста — пролонгированный препарат рисперидона для внутримышечного введения. Принадлежит к антипсихотическим средствам и применяется тогда, когда врачу важно обеспечить стабильное поступление действующего вещества в организм без ежедневного приема таблеток. Такая форма особенно актуальна при длительной терапии шизофрении и других психотических расстройств, когда регулярность лечения напрямую влияет на устойчивость состояния и риск повторного обострения.
Механизм действия
Рисперидон действует на несколько систем нейромедиаторов головного мозга. Основное значение имеет его способность блокировать дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. При психотических расстройствах избыток дофаминовой активности в отдельных зонах мозга связан с бредовыми идеями, галлюцинациями, выраженной подозрительностью, возбуждением и нарушением мышления. Уменьшая чрезмерную стимуляцию D2-рецепторов, препарат помогает снижать интенсивность этих проявлений.
Влияние на серотониновые рецепторы дополняет антипсихотический эффект и частично объясняет особенности переносимости рисперидона по сравнению с классическими нейролептиками. Однако блокада дофаминовых рецепторов не ограничивается только зонами, связанными с психозом. Поэтому у части пациентов могут возникать двигательные нарушения, скованность, тремор, чувство внутреннего беспокойства, а также повышение уровня пролактина.
Как правильно принимать
Риспердал Конста вводят только внутримышечно. Препарат не предназначен для внутривенного, подкожного или самостоятельного введения. Обычно препарат вводят раз в 2 недели, чередуя места инъекций, если это предусмотрено техникой введения и клинической ситуацией.
Стандартная поддерживающая схема начинается с 25 мг каждые 2 недели. Максимальная рекомендованная доза для Риспердал Конста — 50 мг каждые 2 недели; более высокие дозы обычно не применяются.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Риспердал противопоказан при известной гиперчувствительности к любому компоненту препарата.
Особая осторожность нужна у пожилых, особенно при деменции. Антипсихотики у этой группы могут повышать риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений и смертности, поэтому применение требует строгой оценки пользы и риска. Также осторожность необходима при заболеваниях сердца, нарушениях ритма, склонности к снижению давления, обезвоживании, эпилепсии или судорожных приступах в анамнезе.
Пациентам с нарушением функции почек или печени препарат подбирают особенно аккуратно. При почечной недостаточности организм может хуже выводить рисперидон и его активный метаболит, а при печеночной недостаточности может увеличиваться свободная, фармакологически активная фракция вещества. В таких ситуациях врач может предварительно оценивать переносимость перорального рисперидона и использовать более осторожную схему перехода на инъекционную форму.
Контроль требуется при сахарном диабете, ожирении, метаболическом синдроме или наследственной предрасположенности к нарушениям обмена веществ. Рисперидон, как и другие антипсихотики, может способствовать увеличению массы тела, изменению аппетита, повышению уровня глюкозы и липидов. Поэтому при длительном лечении врач может назначать лабораторный мониторинг.
При каких симптомах и болезнях применяют?
ШизофренияИнструкция по применению Рисполепт Конста 37,5мг (название в Турции Риспердал Конста :: Risperdal Consta 37,5mg) сусп. для в/м введ. №1
Форма выпуска и упаковка
Risperdal Consta выпускается в виде порошка/микросфер, из которых перед инъекцией готовят суспензию.
В упаковке содержится комплект для приготовления и введения суспензии: флакон с микросферами рисперидона, растворитель, шприц, необходимые для правильного разведения и внутримышечной инъекции.
Состав
Активный компонент: рисперидон в виде микросфер.
Технологическая основа микросфер: 7525 DLJN1-полимер — поли(D,L-лактид-ко-гликолид), или PLGA. Это биосовместимый полимер, который постепенно разрушается в организме и обеспечивает отсроченное высвобождение рисперидона.
Другие компоненты суспензии: полисорбат-20, кармеллоза натрия приблизительно 40 мПа·с, дигидрат динатрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Фармакодинамика и принцип действия
Рисперидон относится к антипсихотическим средствам второго поколения. Его действие связано главным образом с влиянием на нейромедиаторные системы головного мозга — прежде всего дофаминовую и серотониновую. Препарат блокирует D2-рецепторы дофамина и 5-HT2A-рецепторы серотонина, что помогает уменьшать выраженность психотических симптомов: бредовых идей, галлюцинаций, внутреннего напряжения, подозрительности, дезорганизации мышления и поведения.
Особенность Risperdal Consta — не только в самом рисперидоне, но и в форме доставки. Микросферы PLGA работают как депо: после внутримышечной инъекции они постепенно высвобождают лекарство, поддерживая более ровное поступление активного вещества в организм. Такая форма особенно важна при длительной терапии, когда врачу необходимо снизить риск пропусков приема и поддерживать стабильный антипсихотический эффект.
После первой инъекции основной выход рисперидона из депо начинается не сразу, поэтому в начале терапии обычно требуется временное продолжение перорального антипсихотика.
Фармакокинетические характеристики
После внутримышечного введения Risperdal Consta рисперидон высвобождается из микросфер постепенно. Ключевые особенности фармакокинетики:
| Параметр | Что важно знать пациенту |
| Начало высвобождения | После первой инъекции выраженное высвобождение рисперидона развивается не сразу; поэтому первые недели требуют продолжения приема таблетированным антипсихотиком или другим препаратом, назначенным врачом. |
| Интервал введения | Стандартно препарат вводят 1 раз в 2 недели. |
| Метаболизм | Рисперидон превращается в активный метаболит 9-гидроксирисперидон, который также участвует в антипсихотическом действии. |
| Ферментные системы | В метаболизме важную роль играет CYP2D6, в меньшей степени CYP3A4; поэтому некоторые лекарства могут изменять концентрацию рисперидона в крови. |
| Выведение | Продукты метаболизма выводятся преимущественно через почки, частично через кишечник. |
Показания к применению
| Состояние | Для чего может назначаться |
| Шизофрения у взрослых | Для поддерживающего лечения, уменьшения риска повторного обострения и сохранения стабильности терапии после подбора эффективной антипсихотической схемы. |
| Пациенты с трудностями регулярного ежедневного приема таблеток | Может рассматриваться врачом, если требуется пролонгированная форма, вводимая под медицинским контролем. |
| Переход с перорального рисперидона или другого антипсихотика | Возможен только по врачебной схеме, с учетом предыдущей дозы, переносимости и клинического состояния. |
| Поддерживающая терапия после стабилизации | Препарат не используют как единственное средство для немедленного контроля острого эпизода без достаточного антипсихотического прикрытия в первые недели. |
Противопоказания
Risperdal Consta нельзя применять при известной гиперчувствительности к любому компоненту препарата.
К важным ограничениям также относится применение у детей и подростков.
Особая осторожность требуется при:
- деменции у пожилых пациентов;
- перенесенном инсульте или транзиторной ишемической атаке;
- болезни Паркинсона или деменции с тельцами Леви;
- судорожных приступах в анамнезе;
- сахарном диабете или факторах риска его развития;
- выраженном ожирении, нарушениях липидного обмена;
- заболеваниях сердца, нарушениях ритма, удлинении интервала QT;
- склонности к низкому артериальному давлению;
- заболеваниях печени или почек;
- повышенном уровне пролактина или пролактин-зависимых опухолях;
- низком числе лейкоцитов в прошлом;
- риске венозных тромбозов;
- предшествующих тяжелых реакциях на антипсихотики.
Побочные эффекты
| Возможные реакции | Как могут проявляться |
| Реакции со стороны нервной системы | Сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность, тремор, мышечная скованность, внутреннее беспокойство, нарушение координации. |
| Экстрапирамидные симптомы | Тремор, замедленность движений, скованность мышц, беспокойная потребность двигаться, непроизвольные движения лица или конечностей. |
| Психические реакции | Бессонница, тревожность, раздражительность, эмоциональное притупление, реже — усиление спутанности или возбуждения. |
| Обмен веществ | Увеличение массы тела, повышение аппетита, изменения уровня глюкозы и липидов крови. |
| Эндокринные эффекты | Повышение пролактина: нарушения менструального цикла, выделения из молочных желез, снижение либидо, нарушения эрекции, болезненность грудных желез. |
| Сердечно-сосудистые реакции | Снижение артериального давления при вставании, учащенное сердцебиение, изменения ЭКГ, редко — нарушения ритма. |
| Желудочно-кишечные симптомы | Тошнота, запор, сухость во рту, дискомфорт в животе, изменение аппетита. |
| Место инъекции | Боль, уплотнение, покраснение, отечность, зуд, локальное воспаление. |
| Редкие, но опасные состояния | Злокачественный нейролептический синдром, выраженная мышечная ригидность с высокой температурой, судороги, тяжелые нарушения крови, выраженная гипергликемия. |
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа средств | Возможное значение взаимодействия |
| Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин | Могут снижать концентрацию рисперидона и ослаблять его действие; при начале или отмене таких препаратов врач может пересматривать дозу. |
| Флуоксетин, пароксетин, хинидин и другие сильные ингибиторы CYP2D6 | Могут повышать концентрацию рисперидона и увеличивать риск побочных реакций. |
| Итраконазол, кетоконазол, некоторые противовирусные средства, макролиды | За счет влияния на CYP3A4/P-гликопротеин могут менять экспозицию рисперидона. |
| Препараты, удлиняющие интервал QT | Повышают риск нарушений сердечного ритма; требуется осторожность, иногда контроль ЭКГ. |
| Антигипертензивные средства | Возможно усиление снижения артериального давления, особенно при вставании. |
| Леводопа и дофаминергические препараты | Рисперидон может ослаблять их действие, что особенно важно при болезни Паркинсона. |
| Снотворные, транквилизаторы, опиоидные анальгетики, седативные антигистаминные средства | Могут усиливать сонливость, заторможенность и риск падений. |
| Диуретики, особенно фуросемид у пожилых пациентов с деменцией | Требуют особой оценки риска, так как в информации для пациента отмечается повышенный риск серьезных исходов у этой группы. |
| Противодиабетические препараты | Может потребоваться контроль глюкозы, поскольку антипсихотики способны влиять на углеводный обмен. |
Алкоголь крайне нежелателен во время лечения. Он может усиливать сонливость, головокружение, заторможенность, нарушение координации и снижение концентрации внимания. На фоне алкоголя возрастает риск падений, травм, импульсивного поведения, ухудшения сна и нестабильности психического состояния.
Отдельная проблема — непредсказуемость реакции. Даже небольшая доза алкоголя может переноситься хуже, чем до начала терапии, особенно в первые недели лечения, после изменения дозы или при сочетании с другими седативными препаратами. Пациентам с психотическими расстройствами алкоголь также может повышать риск обострения симптомов и нарушения режима лечения.
Способ применения и дозы
Лекарство вводят только внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно, подкожно или принимать внутрь.
Обычно препарат вводят раз в 2 недели. Для многих пациентов стартовой дозой считается 25 мг каждые 2 недели; при недостаточном ответе врач может рассмотреть повышение до 37,5 мг или 50 мг. Максимальная рекомендуемая доза в ряде инструкций — 50 мг каждые 2 недели; превышение этой дозы не показало дополнительной пользы, но сопровождалось большим риском нежелательных реакций.
Важный принцип начала терапии: после первой инъекции необходимо продолжить прием перорального рисперидона или другого антипсихотика примерно 3 недели, чтобы обеспечить достаточное антипсихотическое действие до начала основного высвобождения препарата из микросфер.
Передозировка
Случаи не описаны, поскольку препарат вводится медицинским работником.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности Risperdal Consta может применяться только после индивидуальной оценки пользы и риска. Врач учитывает тяжесть психического заболевания, риск рецидива при отмене терапии, предыдущую реакцию на лечение, срок беременности и возможное влияние препарата на плод и новорожденного.
Рисперидон и его активный метаболит могут проникать в грудное молоко. При грудном вскармливании решение принимается индивидуально: врач оценивает необходимость лечения для матери и возможные риски для ребенка.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Медпрепарат может вызывать сонливость, головокружение, снижение скорости реакции, нарушение концентрации и координации. Эти эффекты особенно вероятны в начале терапии, после повышения дозы, при сочетании с алкоголем, снотворными, транквилизаторами или другими средствами, влияющими на центральную нервную систему.
До тех пор, пока пациент не поймет, как препарат влияет именно на него, следует избегать вождения автомобиля, работы с механизмами, высотных работ и любых действий, где ошибка реакции может быть опасной.
Особые указания
Рассматриваемый медпрепарат требует не только правильного введения, но и регулярного медицинского наблюдения. Это связано с особенностями антипсихотической терапии и пролонгированной формой препарата: после инъекции быстро «вывести» лекарство из организма невозможно, поэтому важно заранее учитывать факторы риска.
Во время лечения врач может контролировать:
- массу тела и окружность талии;
- артериальное давление;
- уровень глюкозы крови;
- липидный профиль;
- симптомы повышения пролактина;
- двигательные нарушения;
- выраженность сонливости и когнитивного замедления;
- признаки депрессии, суицидального риска или усиления психотических симптомов;
- ЭКГ при сердечно-сосудистых факторах риска;
- общий анализ крови при указаниях на снижение лейкоцитов в прошлом.
Пациенту важно сообщать врачу о лихорадке, мышечной скованности, сильной слабости, внезапной спутанности, непроизвольных движениях, выраженной жажде, частом мочеиспускании, резком увеличении массы тела, нарушениях менструального цикла, выделениях из молочных желез, снижении либидо, обмороках, сердцебиении или боли в груди.
Условия продажи
Risperdal Consta относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Препарат обычно хранят в холодильнике при температуре 2–8 °C, не замораживают и защищают от света.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 255-13-78
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
